Ogni bustina contiene il principio attivo ketoprofene sale di lisina, 40 mg (corrispondente a 25 mg di ketoprofene). Gli eccipienti sono: povidone, silice colloidale, idrossipropilmetilcellulosa, eudragit EPO, sodio dodecil solfato, acido stearico, magnesio stearato, aspartame, mannitolo, xilitolo, talco, aroma lime, aroma limone, aroma frescofort.
Indice
- Introduzione: che cos’è?
- Posologia: come si usa e come agisce?
- Avvertenze e precauzioni
- Sovradosaggio
- Interazioni ed effetti indesiderati
- Gravidanza e allattamento
- Note (validità, modalità di conservazione)
Domande e Risposte
Introduzione: che cos’è?
Il farmaco OKI viene utilizzato per il trattamento sintomatico e di breve durata di stati infiammatori associati a dolore quali quelli a carico dell'apparato osteoarticolare, dolore post-operatorio e otiti. I dosaggi più elevati sono riservati per il trattamento sintomatico di stati infiammatori più gravi quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extraarticolare, flogosi post-traumatica. La forma iniettabile viene utilizzata anche per il trattamento del dolore neoplastico.
Il principio attivo contenuto nell’OKI è il
Ketoprofene sale di lisina, un farmaco dotato di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica. Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.
OKI è disponibile come:
Granulato per soluzione orale da 80 mg. Una bustina bipartita contiene ketoprofene sale di lisina 80 mg corrispondenti a 50 mg di ketoprofene.
Supposte con dosaggi diversi da 30 mg, 60 mg, 160 mg.
Gocce orali, soluzione 80 mg/ml. 100 ml di soluzione contengono ketoprofene sale di lisina 8 g (1 goccia contiene 4 mg) corrispondenti a 5 g di ketoprofene.
Soluzione iniettabile in fiale per uso intramuscolare da 160 mg/2 ml. Ogni fiala contiene 160 mg di ketoprofene sale di lisina (corrispondenti a 100 mg di ketoprofene).
Sono presenti in commercio formulazioni acquistabili senza necessità di ricetta (bustine orosolubili, compresse, spray o collutorio).
OkiTask si presenta come granulato orosolubile da sciogliere direttamente sulla lingua, con il vantaggio di un più rapido assorbimento, o come compressa rivestita; la quantità di principio attivo presente è 40 mg, la metà di una bustina tradizionale. OKiTask è indicato per il trattamento dei dolori di diversa origine e natura, ed in particolare mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori mestruali, dolori muscolari e osteoarticolari.
È disponibile anche OKI infiammazione e dolore 1,6% che si presenta come un collutorio (100 ml di collutorio contengono come principio attivo: Ketoprofene sale di lisina 1,6 grammi) o come spray (100 ml di spray per mucosa orale contengono come principio attivo: Ketoprofene sale di lisina 0,16 grammi corrispondenti a 0,10 grammi di Ketoprofene). OKI collutorio o spray è indicato per il trattamento sintomatico di stati irritativo-infiammatori anche associati a dolore del cavo orofaringeo (ad es. gengiviti, stomatiti, faringiti (mal di gola)), in conseguenza di terapia dentaria conservativa o estrattiva.
Consulta le indicazioni per l'assunzione di questo farmaco in pazienti infettati da coronavirus COVID-19:
Assunzione di FANS e coronavirus COVID-19
Posologia: come si usa e come agisce?
Il ketoprofene sale di lisina, al pari di ketoprofene, appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
Ha una azione antiinfiammatoria dovuta soprattutto all'inibizione della sintesi di prostaglandine dal loro precursore (l’acido arachidonico), alla stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della liberazione di enzimi, all'attività antibradichininica e all'attività antiaggregante piastrinica,
tutti coinvolti nella patogenesi dei fenomeni infiammatori.
Il meccanismo d'azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell'enzima cicloossigenasi.
In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell'acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2 e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2).
Inoltre,
l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che va a sommarsi all'azione diretta.
La forma per uso orale permette l'assunzione del principio attivo già in soluzione acquosa e quindi porta ad un rapido incremento dei livelli plasmatici e ad un precoce raggiungimento del valore di picco. Questo porta ad una più rapida comparsa ed una
maggiore intensità dell'effetto antalgico ed antiflogistico. Il profilo cinetico nel bambino non differisce da quello dell'adulto.
Posologia: per l’assunzione si consiglia di seguire la prescrizione medica.
La dose massima giornaliera è 200 mg di ketoprofene, corrispondente a 320 mg di ketoprofene sale di lisina. Il rapporto rischio/beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg di ketoprofene, e dosi più alte non sono raccomandate.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi.
Poiché la posologia raccomandata nei bambini deve essere compresa fra 1 e 2 mg/Kg per somministrazione, si consiglia il seguente schema posologico:
Bambini di età non inferiore ai 6 anni
- peso corporeo inferiore ai 30 Kg: 1 supposta OKi 30 mg 2-3 volte al giorno
- peso corporeo superiore ai 30 Kg: 1 supposta OKi 60 mg 2-3 volte al giorno.
Si consiglia di non utilizzare la terapia iniettiva oltre i tre giorni, passati i quali è opportuno passare alla terapia orale o rettale.
Avvertenze e precauzioni
OKI è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.
OKI è controindicato in pazienti con ipersensibilità al ketoprofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti e in pazienti con severe disfunzioni epatiche e renali.
Nei pazienti con leggera o moderata insufficienza renale si consiglia di monitorare il volume dell’urina prodotta e la funzionalità renale. In caso di bisogno, ridurre la dose iniziale e praticare una terapia di mantenimento con la dose minima efficace. Si
possono considerare aggiustamenti individualizzati solo dopo aver stabilito la buona tollerabilità del farmaco.
I pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata devono essere seguiti attentamente e trattati con la dose giornaliera minima efficace.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.
L’uso concomitante di OKi con altri FANS
inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato. Durante il trattamento con tutti i FANS sono stati riportati casi di ulcerazione, perforazione o emorragia gastrointestinale, che possono essere anche fatali, con o senza sintomi di preavviso o anamnesi pregressa di eventi gastrointestinali gravi.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate. I pazienti con storia di
tossicità gastrointestinale, in particolare se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale insolito (specialmente emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono in concomitanza farmaci che possono incrementare il rischio di ulcerazioni o emorragie, tra cui corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o agenti
antiaggreganti piastrinici come l’acido acetilsalicilico.
In caso di sanguinamento o ulcerazione gastrointestinale, sospendere immediatamente il trattamento con ketoprofene.
Anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, in particolare sanguinamento e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.
In alcuni pazienti pediatrici trattati con ketoprofene sale di lisina sono state riscontrate emorragie gastrointestinali, occasionalmente anche gravi, ed ulcera peptica; pertanto il prodotto va somministrato sotto stretto controllo del medico che dovrà valutare volta per volta lo schema posologico necessario.
In casi molto rari, in seguito all’associazione con altri FANS, sono state osservate reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, come dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. I pazienti sembrano avere un maggiore rischio di sviluppare queste reazioni nella fase iniziale del trattamento, con insorgenza delle reazioni nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
Interrompere l’assunzione di ketoprofene alla prima comparsa di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Precauzioni
Disfunzione cardiovascolare, renale ed epatica.
In pazienti con funzionalità
renale compromessa, la somministrazione di ketoprofene deve essere effettuata con particolare cautela in considerazione dell’eliminazione essenzialmente renale del farmaco.
All’inizio del trattamento, la funzionalità renale deve essere attentamente monitorata nei pazienti con insufficienza cardiaca, cirrosi e nefrosi, in pazienti in terapia con diuretici o affetti da insufficienza renale cronica, soprattutto se anziani. In questi pazienti, la somministrazione di ketoprofene può
indurre una riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine e determinare uno scompenso renale.
Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l’azoto urico plasmatico e la creatinina.
È necessaria cautela nei pazienti soggetti a terapia con diuretici o ipovolemici perché risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.
Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il farmaco può essere associato ad eventi avversi a
livello del sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica ed insufficienza renale acuta.
Nei pazienti con anomalie nei test di funzionalità epatica o con una storia di malattia epatica, i livelli della transaminasi devono essere controllati periodicamente, soprattutto in caso di terapia a lungo termine.
Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e
anche aumenti significativi negli enzimi epatici SGOT e SGPT. In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.
Con l’uso di ketoprofene, sono stati riferiti rari casi di ittero e epatite. Durante la terapia a lungo termine devono essere condotti test di funzionalità epatica e renale e controllato l’emocromo.
I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.
Effetti
cardiovascolari e cerebrovascolari.
Come con tutti i FANS, i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (ad
es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’utilizzo di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e in trattamenti a lunga durata) può essere associato a un maggiore rischio di eventi trombo embolici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non vi sono dati sufficienti per escludere che anche il ketoprofene sia associato a questi rischi.
È stato riportato un aumento del rischio di fibrillazione atriale associato all'uso di FANS.
Si può
verificare iperpotassiemia, soprattutto in pazienti con diabete sottostante, insufficienza renale, e/o il trattamento concomitante con agenti promotori dell’iperpotassiemia.
In queste circostanze i livelli di potassio devono essere monitorati.
Infezioni.
Come gli altri FANS, in presenza di una malattia infettiva, le proprietà antiinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche del ketoprofene possono mascherare i sintomi comuni della progressione dell’infezione,
come la febbre.
Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa.
Patologie respiratorie.
L’uso di ketoprofene in pazienti con asma bronchiale o con diatesi allergica può fare insorgere una crisi asmatica.
Pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un più alto rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione
di questo farmaco può causare crisi asmatiche o broncospasmo, shock ed altri fenomeni allergici soprattutto nei soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS.
A causa del suo effetto sul metabolismo dell’acido arachidonico, la somministrazione di OKi ad asmatici e soggetti predisposti può causare una crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
Disturbi visivi.
In caso di disturbi della vista, come visione offuscata, è
necessario interrompere il trattamento.
OKi deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezione del tessuto connettivo misto.
Sovradosaggio
Sono stati riportati casi di sovradosaggio con dosi fino a 2,5 g di ketoprofene. Nella maggior parte dei casi, sono stati osservati sintomi benigni e limitati a
letargia, sonnolenza, nausea, vomito, dolore epigastrico e dolore addominale, cefalea, capogiri e diarrea.
In caso di grave sovradosaggio sono stati osservati ipotensione, depressione respiratoria e sanguinamento gastrointestinale.
Il paziente deve essere immediatamente trasferito a un centro specialistico per iniziare il trattamento sintomatico. Non
esistono antidoti specifici in caso di sovradosaggio di ketoprofene. In caso di sospetto sovradosaggio massivo si raccomanda una lavanda gastrica e di istituire un trattamento sintomatico e di supporto per compensare la disidratazione, monitorare l’escrezione urinaria e, se del caso, correggere l’acidosi.
In casi di insufficienza renale, l’emodialisi può essere utile per rimuovere il farmaco dall’organismo.
Interazioni ed effetti indesiderati
Come tutti i medicinali, OKi può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Diverse associazioni con altri farmaci sono sconsigliate:
- Altri FANS (compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) e salicilati ad alte dosi: aumento del rischio di sanguinamento e ulcerazioni gastrointestinali.
- Anticoagulanti (eparina e warfarin): i FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti come il warfarin; aumento del rischio di sanguinamento. Se la somministrazione concomitante non può essere evitata, i pazienti devono essere attentamente monitorati.
- Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale. Se la cosomministrazione è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.
- Litio: rischio di aumento dei livelli plasmatici di litio, a volte fino ai livelli tossici, a causa della riduzione della escrezione renale di litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere aggiustato durante e dopo la terapia con FANS.
- Metotrexato: aumento del rischio di tossicità ematologica al metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15mg/settimana), probabilmente correlato allo spiazzamento dalle proteine plasmatiche del metotrexato e alla diminuzione della sua clearance renale. Lasciare passare almeno 12 ore tra la sospensione o l’inizio del trattamento con ketoprofene e la somministrazione di metotrexato.
- Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.
L’associazione con altri farmaci richiede cautela:
- Diuretici: I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici. Pazienti che stanno assumendo diuretici, e tra questi quelli particolarmente disidratati, sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dalla riduzione dei livelli delle prostaglandine. Tali pazienti devono essere reidratati prima dell’inizio della terapia concomitante ed è necessario monitorare strettamente la funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento.
- Farmaci o categorie terapeutiche che possono promuovere l’iperpotassiemia (es. sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dei convertitori enzimatici (ACE-inibitori), bloccanti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparine (a basso peso molecolare o non frazionate), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim). Il verificarsi dell’iperpotassiemia può dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio è rafforzato quando i farmaci sopra menzionati sono somministrati in concomitanza.
- Tenofovir: la somministrazione concomitante di tenofovir disoproxil fumarato e FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale.
- ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (per esempio pazienti disidratati e pazienti anziani) la cosomministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e agenti in grado di inibire la cicloossigenasi può comportare un ulteriore deterioramento di tale funzionalità renale. Quindi la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
- Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Nel corso delle prime settimane dell’associazione eseguire un monitoraggio settimanale dell'esame emocromocitometrico completo. Aumentare la frequenza del monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale cosi come negli anziani.
- Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento.
- Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Effettuare controlli clinici più frequenti e monitorare il tempo di sanguinamento.
- Solfoniluree: i FANS possono incrementare l'effetto ipoglicemizzante delle solfoniluree spiazzandole dai siti di legame alle proteine plasmatiche.
- Zidovudina: rischio di aumento della tossicità a livello dei globuli rossi, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l'inizio del trattamento con il FANS. Controllare l'esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il farmaco.
- Glicosidi cardioattivi: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerurale e aumentare i livelli dei glicosidi cardiaci.
Con altri farmaci, l’associazione dovrebbe essere valutata:
- Farmaci antiipertensivi (beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi (i FANS inibiscono le prostaglandine vasodilatatrici).
- Farmaci trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.
- Agenti antiaggreganti (ticlopidina e clopidogrel) e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
- Probenecid: la cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la eliminazione plasmatica del ketoprofene e di conseguenza le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate.
- Difenilidantoina e sulfamidici: poiché il legame alle proteine plasmatiche del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
- Ciclosporina, tacrolimus: il trattamento contemporaneo con i FANS può comportare un rischio maggiore di nefrotossicità, soprattutto nei soggetti anziani.
- Mifepristone: l'efficacia del metodo anticoncezionale può, in via teorica, ridursi a causa delle proprietà antiprostaglandiniche dei FANS, inclusa l'aspirina.
- Antibiotici chinolonici: i FANS potrebbero aumentare il rischio di convulsioni associato all’uso degli antibiotici chinolonici.
- Gemeprost: ridotta efficacia di gemeprost.
- Dispositivi anticoncezionali intrauterini (IUDs): l’efficacia del dispositivo può risultare ridotta con conseguente gravidanza.
Evitare la contemporanea assunzione di alcool.
Il ketoprofene è controindicato nei pazienti con una storia di reazioni di ipersensibilità come broncospasmo, attacchi di asma, riniti, orticaria, polipi nasali, edema angioneurotico o altre reazioni allergiche al ketoprofene, acido acetil salicilico (ASA, aspirina) o altri FANS. Reazioni anafilattiche gravi, raramente fatali, sono state osservate in questi pazienti.
Gravidanza e allattamento
GRAVIDANZA
L’uso del ketoprofene durante il primo e secondo trimestre di gravidanza deve essere evitato. Il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.
Se il ketoprofene è usato da una donna che desidera una gravidanza, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono:
- esporre il feto a tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale;
- la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a un possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
L’uso del farmaco in prossimità del parto può provocare alterazioni dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.
Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte materno. Il ketoprofene
non è raccomandato durante l’allattamento.
Fertilità
L’uso dei FANS può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. L’uso di OKI, cosi come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
Nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità deve essere presa in
considerazione la sospensione del trattamento.
I pazienti devono essere avvisati della possibilità di insorgenza di sonnolenza, capogiri o convulsioni e di evitare di guidare, o usare macchinari o svolgere attività che richiede vigilanza se compaiono questi sintomi.
Note (validità, modalità di conservazione)
OKi granulato per soluzione orale ha una validità di 3 anni.
OKi supposte hanno una validità di 3 anni;
conservare a temperatura non superiore ai 25° C.
OKi gocce, collutorio, spray hanno una validità di 2 anni.
OKi soluzione iniettabile ha una validità di 2 anni; Proteggere dal calore e conservare nel contenitore originale per tenerlo al riparo dalla luce.
La data di scadenza indicata in etichetta si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
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